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FAK（局部粘附激酶，或 PTK2）是一種蛋白酪氨酸激酶，它不與受體相關，也不位于膜上。它在整合素聚集和細胞基質粘附的位點通過自磷酸化（在 Tyr397）、Src 和其他酪氨酸激酶被激活。通過將控制細胞遷移、粘附和存活的信號從細胞外基質轉移到細胞質，F(xiàn)AK 介導基于整合素的細胞信號傳導。
許多腫瘤，包括頭頸部、結腸、乳腺、前列腺、肝臟和甲狀腺腫瘤，都過度表達 FAK。此外，在這些腫瘤中，F(xiàn)AK 過度表達與侵襲性表型密切相關。當顯性負 FAK 片段過度表達且 FAK 信號傳導受到抑制時，膠質母細胞瘤和卵巢癌細胞不太可能侵襲。 FAK 是研發(fā)抗轉移和抗腫瘤藥物的關鍵目標。
| 結構 | 貨號 | 產品名稱 | CAS 編號 | 產品描述 |
|---|---|---|---|---|
 | V0663 | Defactinib（VS6063，PF04554878） | 1073154-85-4 | Defactinib（以前稱為 VS-6063、PF-04554878）是一種選擇性、ATP 競爭性和口服生物活性的 FAK（粘著斑激酶）小分子抑制劑，具有潛在的抗腫瘤活性。 |
 | V0656 | PF-00562271 苯磺酸鹽 | 939791-38-5 | PF-00562271 貝西酸酯 (也稱為 PF562271 或 PF-562271 貝西酸酯) 是 PF-00562271 的苯磺酸鹽形式，是一種 ATP 競爭性、口服生物可利用的 FAK (粘著斑激酶) 和 Pyk2 催化活性抑制劑，具有潛在的抗腫瘤活性。 |
 | V0661 | PF-431396 | 717906-29-1 | PF-431396 (PF431396) 是一種基于嘧啶的選擇性 PYK2 和 FAK（粘著斑激酶和富含脯氨酸的酪氨酸激酶 2）雙重抑制劑，具有潛在的抗骨質疏松活性。 |
 | V2696 | PF-562271 | 717907-75-0 | PF-562271 是一種新型、強效、ATP 競爭性、口服生物可利用、可逆的 FAK（粘著斑激酶）和 Pyk2 催化活性抑制劑，IC50 分別為 1.5 和 14 nmol/L。 |
 | V0660 | PF-562271 鹽酸 | 939791-41-0 | PF-562271 HCl 是 PF-562271（PF562271 或 PF 562271）的鹽酸鹽，它是一種強效、ATP 競爭性、口服生物可利用、可逆的 FAK（粘著斑激酶）和 Pyk2（富含脯氨酸的酪氨酸激酶）催化活性抑制劑，具有潛在的抗癌活性。 |
 | V0658 | PF-573228 | 869288-64-2 | PF-573228 (PF573228) 是一種選擇性 ATP 競爭性 FAK（粘著斑激酶）抑制劑，具有潛在的抗腫瘤活性。 |
 | V0662 | PND-1186 (VS-4718；SR-2156) | 1061353-68-1 | PND-1186（也稱為 SR2156、PND1186 或 VS4718）是一種新型、有效、可逆和選擇性 FAK（粘著斑激酶）抑制劑，具有潛在的抗癌活性。 |
 | V0659 | TAE226 (NVP-TAE226) | 761437-28-9 | TAE226（也稱為 NVP-TAE226；TAE-226）是一種新型、有效、選擇性和 ATP 競爭性小分子 FAK（粘著斑激酶）抑制劑，具有潛在的抗腫瘤活性。 |
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